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La telitromicina (Ketek®) es un derivado semisintético de la eritromicina A que pertenece a la familia de los ketólidos, una clase de agentes antibacterianos relacionados con los macrólidos.
Los ketólidos tienen el mismo mecanismo de acción que los macrólidos: inhibición de la síntesis bacteriana de proteínas por unión a la subunidad 50S del ribosoma. La unión de telitromicina a esta subunidad es 10 veces más intensa que con eritromicina.